Производное трифенилэтилена стильбена, которое является агонистом или антагонистом эстрогена в зависимости от ткани-мишени.

Фармакодинамика
Кломифен (ранее кломифен) представляет собой пероральный нестероидный стимулятор овуляции, который действует как селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM). Кломифен может привести к множественной овуляции и, следовательно, увеличить риск зачатия близнецов. По сравнению с очищенным ФСГ частота синдрома гиперстимуляции яичников ниже. Может быть повышенный риск рака яичников и увеличения веса. Кломифен способен взаимодействовать с тканями, содержащими рецепторы эстрогена, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище и шейку матки. Он может конкурировать с эстрогеном за сайты связывания эстрогеновых рецепторов и может задерживать восполнение внутриклеточных рецепторов эстрогена. Кломифен инициирует серию эндокринных событий, кульминацией которых является преовуляторный выброс гонадотропинов и последующий разрыв фолликулов. Первым эндокринным явлением в ответ на курс терапии кломифеном является увеличение выброса гонадотропинов гипофиза. Это инициирует стероидогенез и фолликулогенез, что приводит к росту фолликула яичника и увеличению циркулирующего уровня эстрадиола. После овуляции уровни прогестерона и эстрадиола в плазме повышаются и понижаются, как в нормальном овуляторном цикле.

Механизм действия
Кломифен обладает как эстрогенными, так и антиэстрогенными свойствами, но точный механизм его действия не определен. Кломифен, по-видимому, замедляет высвобождение гонадотропинов, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лейтеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к развитию и созреванию фолликула яичника, овуляции и последующему развитию и функции желтого копруса, что приводит к беременность. Высвобождение гонадотропина может быть результатом прямой стимуляции гипоталамо-гипофизарной оси или снижения тормозящего влияния эстрогенов на гипоталамо-гипофизарную ось за счет конкуренции с эндогенными эстрогенами матки, гипофиза или гипоталамуса. Кломифен не имеет явных прогестагенных, андрогенных или антрандрогенных эффектов и, по-видимому, не влияет на функцию гипофиза-надпочечников или гипофиза-щитовидной железы.